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送服药物用什么?听我的,准没错!
2021年01月20日 10:58 来源:东方网食品药品安全频道

  实话石说

  “实话石说”栏目,是东方网食品药品安全频道与瑞金医院药剂科副主任、上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员石浩强同志合作的安全用药科普专栏。

  如果您有用药方面的困惑,欢迎底部下方留言或关注同名微博“石浩强教你合理用药”【粉丝数72万】,进行提问哦~

  众所周知,在服用药物时,需要用液体来送服,否则药品不能顺利地到达胃部,滞留在食管内会对人体造成一定的伤害。需要强调一点的是,千万不能自说自话地“干吞”药物,一则不利于药物顺利、及时地进入消化系统进行代谢,二则可能会对食道产生损伤,三则某些特殊的药物剂型,如泡腾片如滞留在咽喉部会产生大量的新生二氧化碳,甚至导致窒息等严重的问题。

  那送服药物用什么才妥当呢?事实上,对于绝大部分的口服药物,温开水是最好的送服溶媒。一般的片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂大都可以用温开水送服,但也并非所有药物都适合,特殊情况下说明书会做明确的说明,例如孟鲁司特钠颗粒剂就推荐溶解在软性食物(如苹果泥)、配方奶粉或者母乳中后给药,因为有利于药物的吸收。

  此外,还需要注意白开水的温度。水温不宜过低,否则可能会对患者的胃肠道产生一定的刺激,但也不能过高,一般以不感到烫嘴为前提,最好控制在40℃左右。因为水温过高可能会导致胶囊壳软化或者药物理化性质的改变,例如,培菲康胶囊和散剂(属于生物活性制剂)应当以不超过40℃的温白开送服,否则活菌会被灭活。而维生素类制剂(如维生素C泡腾片),因其理化性质不稳定,水温过高会导致其活性降低,甚至失活。

  有些人为了方便,随手就用果汁、牛奶、酒精、茶、咖啡、苏打水等饮料来送服药物,其实这样做遗患多多。事实上,这些饮料的成分较为复杂,可能会改变药物的理化性质、患者体内代谢酶的活性以及药物在体内代谢的过程,从而对药效产生影响,都是不适宜的。

  果汁可能会导致药物在体内的代谢发生改变,并不适合用来送服药物,尤其是葡萄柚汁,因其可以抑制肝脏药物代谢酶P450酶系的CYP3A4的活性,使该酶的活性降低,药物代谢变慢,造成体内蓄积,血药浓度变大,不仅会影响药效还可能会产生毒性。例如葡萄柚汁就可以显著提高部分他汀类药物的体内浓度,甚至出现横纹肌溶解的风险,而卡马西平的药时曲线下面积(AUC)也会被番石榴汁提高1.5倍之多。极端例子是,有患者在服用华法林(其有效浓度与中毒剂量较为接近,治疗窗口窄,典型的“高警示药物”)时摄入了酸果莓汁,导致国际标准化比值(INR)大于50,严重出血而最终死亡。此外,酸性果汁还可能会改变胃肠道的酸碱度(pH)值,影响药物在体内的离子化,进而影响药物在体内的吸收。

  牛奶富含蛋白质、钙、镁、磷酸盐等成分,这些成分可能会和药物发生相互作用,影响药效。牛奶中的钙、镁离子可以与双磷酸盐、四环素和氟喹诺酮类抗菌药物等形成螯合物,导致药物不易被吸收。其钙离子还会与环丙沙星等形成螯合物,可使其体内暴露量下降30%~36%。此外,某些药物还可以与牛奶中的蛋白质相结合,从而使药物的吸收下降,例如苯妥英钠与牛奶中的蛋白质结合,其AUC会下降。含有益生菌的奶制品更是不能用来送服药物,尤其是对于部分抗菌药物,因为不仅益生菌有可能会被灭活,甚至还会导致胃肠道不良反应的发生和发展。

  酒精(乙醇)对于药物的吸收和代谢有非常大的影响,不能用其送服药物。脂溶性的药物与酒精同服后,溶解度增加而导致药物吸收加大,血药浓度会升高,例如非洛地平与酒同服后吸收可增加2倍。酒精还具有中枢抑制的作用,所以不能与镇静催眠药物同时服用,极端情况甚至会导致死亡。部分药物与酒精同服还可能会产生“双硫仑样”毒性反应,例如甲硝唑、头孢曲松、头孢拉定、头孢克洛、格列齐特等。此外,酒精还具有酶诱导作用,可降低部分药物的药效并加大其不良反应,例如苯巴比妥、华法林,所以“吃药不喝酒、喝酒不吃药”已经成为了“金科玉律”。

  茶水中富含茶多酚、维生素、鞣质等多种物质,但同样对药物的吸收、代谢会产生影响。事实上,茶对于包括心血管系统在内的多种疾病是有益的,但茶水可能会抑制CYP3A4、P-糖蛋白介导的外排作用,而影响诸多药物的代谢,例如同饮绿茶会降低华法林的INR值,抑制纳多洛尔的降压作用等等。此外,茶水中的鞣质还可以与某些金属离子螯合进而影响药物的吸收,例如治疗贫血的铁剂以及治疗胃溃疡的氢氧化铝,均不能用茶水送服。

  咖啡具有中枢兴奋和刺激胃酸分泌的作用。对于失眠患者而言,咖啡的中枢兴奋作用不利于安眠药的药效发挥,不能同服。对于会对胃肠道产生刺激性的药物(如布洛芬、双氯芬酸钠等非甾体抗炎药和某些抗菌药物等),如用咖啡送服,则可能会加重对于胃肠道的刺激与损伤。

  苏打水含有碳酸氢钠,呈弱碱性,确实有利于尿液的碱化,但在送服酸性药物时,如阿司匹林则可能会加速其排泄。苏打水的弱碱性还可以与胃酸发生中和,进而影响pH依赖性药物的吸收,容易使弱碱性药物的吸收增加而产生毒性,如红霉素等。对于西咪替丁、雷尼替丁、铁剂,则可以使它们的吸收减少。此外还可以使他克莫司、阿奇霉素等药物的血药浓度下降,所以也不宜用来送服药物。

  综上所述,大部分的口服药物应当用温开水送服,水温控制在40℃左右为佳,不宜用其它饮料来送服,否则可能会引起药物的活性、吸收、代谢等诸多变化,进而影响药效和加大药物的不良反应。对于治疗窗口窄的药物,送服时需要格外谨慎,如果随意地选用饮料,会引起药物体内血药浓度的大幅度波动,降低药效,甚至引起毒性反应。

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