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实话石说
“实话石说”栏目，是东方网食品药品安全频道与瑞金医院药剂科副主任、上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员石浩强同志合作的安全用药科普专栏。
雌激素（Estrogen）是一种能够促进雌性动物（女性）第二性征发育及性器官成熟的甾体类激素，主要由卵巢和胎盘分泌产生，其受体广泛分布于生殖系统靶器官，包括外阴、阴道、子宫、输卵管和卵巢，以及生殖系统外的靶器官，包括骨骼、心血管、中枢神经系统、肝脏、皮肤等等。
雌激素不仅具备促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用，还对内分泌系统、心血管系统、代谢系统、骨骼的生长和成熟、皮肤等均有明显的影响。人体雌激素水平的均衡和稳定非常重要。
雌激素真神奇，均衡稳定是首要
雌激素的作用主要可分为对于生殖系统及非生殖系统两个部分。对于生殖系统，相对均衡水平的雌激素是维持女性的第二性征、卵子的发育和排出、妊娠发生的一项重要保障。在非生殖系统方面，雌激素可以促进青春期骨骼的生长和骨骺的闭合，对于维持骨矿物质含量具有重要的意义。而众所周知的是在女性绝经期后，雌激素的水平会下降，骨折的风险也会随之增高。
此外，雌激素对于心血管及中枢神经系统也具有一定的保护作用，其可促进血管活性物质的生成，有助于血管内皮的修复，维持血管张力，保持血管通透性从而产生抗动脉粥样硬化的作用。还有，雌激素可以促进神经胶质细胞的发育、神经递质的合成、神经细胞的生长、分化等，有研究表明在女性绝经期后补充雌激素，还可以增强语言记忆及学习新知识的能力。
事实上，雌激素的缺乏对于女性第二性征、生殖系统的发育与成熟都会产生不利的影响，如子宫萎缩、外阴萎缩等。而在青春期，如果雌激素水平低下可以导致发育异常、身高过高等。与之相反，青春期雌激素水平过高，则可加快骨骺的闭合而影响身高。此外，雌激素缺乏还可导致冠心病、骨质疏松、阿尔茨海默症等疾病的发病率增加。
当人体缺乏雌激素时可予适当、精准地补充，但如果无视自身体内的雌激素水平和家族的遗传情况，盲目乱补雌激素，反而会致病，例如会诱发乳腺癌、子宫肌瘤、乳腺增生等，因此均衡、稳定的雌激素水平十分重要。
神奇的雌激素，男女均有
传统认为，雌激素是一种“女性”激素，但其实男性体内也存在雌激素，适量的雌激素对于男性的心脏同样有保护作用，同样可以降低心脏病引发死亡的风险。而雌激素缺乏和雌激素受体缺陷也是导致男性骨质疏松的重要原因之一，也就是说，对于男性衰老，雌激素分泌不足同样是诱因之一。
同样道理，男性体内雌激素水平低，也可以适当补充，但如果补充过多也一样会产生不良反应，如导致男性乳房增大、影响精子生成、性欲低下等。
雌激素类代表性药物有哪些
雌激素是由带有芳香A环的18个碳原子组成的甾体激素。内源性的天然雌激素包括雌酮（E1）、雌二醇（E2）和雌三醇（E3），其中E2的生物活性最高，但药效较短，脂化后效果会有所延长。E1的活性相当于E2的30%～50%，而E3则是E1与E2的最终代谢产物，活性最弱。
临床上用的雌激素类药物多为天然雌激素雌二醇的衍生物，如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、环戊丙酸雌二醇等。合成的雌激素类药物包括半合成的炔雌醇、尼尔雌醇和全合成的已烯雌酚、已烷雌酚等。
雌二醇为天然的雌激素，适应证为雌激素缺乏综合征，有骨折风险的妇女的骨矿物质含量地丢失。口服起始剂量为1～2mg，用药过程中如出现静脉血栓栓塞病、黄疸、偏头痛突然发作、突发性视力障碍、血压显著升高等，应立即停药。
戊酸雌二醇的适应证为：可与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏患者、血管舒缩性疾病(如潮热)、生殖泌尿道营养性疾病(如外阴阴道萎缩、性交困难、尿失禁等)、精神性疾病(如睡眠障碍、衰弱等)以及宫颈粘液的改善。戊酸雌二醇为口服给药，因为个体差异较大，剂量需根据个体进行调整，一般1日1片（1mg）。
注意，戊酸雌二醇不能用于妊娠或哺乳期妇女，且服用该药存在一定的风险，如果首次出现偏头痛或出现频繁而异常的重度头痛，或有其它可能为脑血管阻塞的先兆症状时，应立即停止服药。出现或者怀疑出现血栓症状时，也应予停用。事实上，雌激素类药物治疗可以增加患者胆结石的发生率，某些妇女在雌激素治疗期间容易发生胆囊疾病。而年龄较大的女性，如65岁或65岁以上，在使用雌激素治疗时很有可能出现老年性痴呆，务必谨慎。
炔雌醇的适应证为补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等。也可用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗。与孕激素类药合用，能抑制排卵，即可作为避孕药服用。炔雌醇是强效的口服雌激素，其作用约为己烯雌酚的20倍，用于性腺发育不全，每日0.02～0.05mg；用于更年期综合症，每日0.02～0.05mg；乳腺癌的治疗，1日3次，每次1mg；用于前列腺癌，1次0.05～0.5mg，每日3～6次。肝、肾功能不全这、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用，不明原因的阴道出血者则不宜使用。
己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素，适应证为补充体内的雌激素不足；乳腺癌、绝经期后及男性晚期乳腺癌，不能进行手术治疗者；前列腺癌不能手术治疗的晚期患者；预防产后泌乳、退（或回）乳等。用于补充体内不足，1日0.25～0.5mg；用于乳腺癌，1日15mg；用于前列腺癌，开始时1日1~3mg（1~3片），依据病情递增而后递减，维持量1日1mg；预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天。己烯雌酚有可能引发血栓症以及心功能不正常，引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留，不规则的阴道流血、子宫肥大、尿频或小便疼痛等不良反应。有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史的患者禁用，与雌激素有关的肿瘤患者及未确诊的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用，孕妇禁用。
本文分上下两篇，下篇将介绍雌激素的主要获取方式，敬请期待。
